El incremento de pacientes inmunocomprometidos y los numerosos inconvenientes de las drogas antif�ngicas existentes actualmente en el mercado farmac�utico crean una urgente necesidad del descubrimiento de nuevas drogas para el tratamiento de las micosis. Entre las numerosas familias de compuestos que han sido evaluados con este objetivo, maleimidas N-sustituidas han demostrado ser excelentes candidatos para la generaci�n de una nueva familia de antimic�ticos. Por este motivo, un amplio panel de maleimidas y anï¿ ...
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El incremento de pacientes inmunocomprometidos y los numerosos inconvenientes de las drogas antif�ngicas existentes actualmente en el mercado farmac�utico crean una urgente necesidad del descubrimiento de nuevas drogas para el tratamiento de las micosis. Entre las numerosas familias de compuestos que han sido evaluados con este objetivo, maleimidas N-sustituidas han demostrado ser excelentes candidatos para la generaci�n de una nueva familia de antimic�ticos. Por este motivo, un amplio panel de maleimidas y an�logos fueron obtenidos y evaluados por su actividad antif�ngica. La obtenci�n fue realizada por s�ntesis qu�mica y por biotransformaci�n, estrategia que demostr� ser �til para la generaci�n de compuestos activos y para la s�ntesis diastereo- y enantioespec�fica. La actividad se determin� por metodolog�as estandarizadas, complementada con la evaluaci�n del poder fungicida, espectro de especies susceptibles, mecanismo de acci�n y de la estabilidad de los compuestos. El an�lisis de la relaci�n estructura-actividad permiti� identificar los requisitos estructurales necesarios para la actividad y seleccionar los compuestos m�s promisorios para el desarrollo de nuevos antif�ngicos.
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