El incremento de pacientes inmunocomprometidos y los numerosos inconvenientes de las drogas antif???ngicas existentes actualmente en el mercado farmac???utico crean una urgente necesidad del descubrimiento de nuevas drogas para el tratamiento de las micosis. Entre las numerosas familias de compuestos que han sido evaluados con este objetivo, maleimidas N-sustituidas han demostrado ser excelentes candidatos para la generaci???n de una nueva familia de antimic???ticos. Por este motivo, un amplio panel de maleimidas y an?? ...
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El incremento de pacientes inmunocomprometidos y los numerosos inconvenientes de las drogas antif???ngicas existentes actualmente en el mercado farmac???utico crean una urgente necesidad del descubrimiento de nuevas drogas para el tratamiento de las micosis. Entre las numerosas familias de compuestos que han sido evaluados con este objetivo, maleimidas N-sustituidas han demostrado ser excelentes candidatos para la generaci???n de una nueva familia de antimic???ticos. Por este motivo, un amplio panel de maleimidas y an???logos fueron obtenidos y evaluados por su actividad antif???ngica. La obtenci???n fue realizada por s???ntesis qu???mica y por biotransformaci???n, estrategia que demostr??? ser ???til para la generaci???n de compuestos activos y para la s???ntesis diastereo- y enantioespec???fica. La actividad se determin??? por metodolog???as estandarizadas, complementada con la evaluaci???n del poder fungicida, espectro de especies susceptibles, mecanismo de acci???n y de la estabilidad de los compuestos. El an???lisis de la relaci???n estructura-actividad permiti??? identificar los requisitos estructurales necesarios para la actividad y seleccionar los compuestos m???s promisorios para el desarrollo de nuevos antif???ngicos.
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