Le conjugu??? acide nalidixique-tryptophane a ???t??? synth???tis??? en couplant l'acide nalidixique avec le chlorhydrate d'ester m???thylique de glycine et caract???ris??? par le point de fusion, la chromatographie sur couche mince, la valeur RM, la microscopie ???lectronique ??? balayage, l'???tude de la diffraction des rayons X et la chromatographie liquide ??? haute performance. La structure du prom???dicament a ???t??? confirm???e par des techniques analytiques, l'analyse ???l???mentaire, la spectroscopie infrarouge ?? ...
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Le conjugu??? acide nalidixique-tryptophane a ???t??? synth???tis??? en couplant l'acide nalidixique avec le chlorhydrate d'ester m???thylique de glycine et caract???ris??? par le point de fusion, la chromatographie sur couche mince, la valeur RM, la microscopie ???lectronique ??? balayage, l'???tude de la diffraction des rayons X et la chromatographie liquide ??? haute performance. La structure du prom???dicament a ???t??? confirm???e par des techniques analytiques, l'analyse ???l???mentaire, la spectroscopie infrarouge ??? transform???e de Fourier, la spectroscopie de r???sonance magn???tique nucl???aire ??? transform???e de Fourier et la spectroscopie de masse. Les ???tudes de pr???formulation ont r???v???l??? une solubilit??? aqueuse accrue avec un changement non significatif de la lipophilie du conjugu??? acide Nalidixique-Tryptophane par rapport ??? l'acide Nalidixique. La r???version in vitro a confirm??? que la r???version du prom???dicament ???tait non significative dans l'environnement gastrique, ainsi l'objectif de contourner le GIT sans aucune lib???ration de m???dicament libre a ???t??? atteint. Cependant, une r???version de 67,83 % du conjugu??? acide Nalidixique-Tryptophane en acide Nalidixique a ???t??? observ???e dans un tampon phosphate pH 6,8 en pr???sence de 20 % p/v de mati???res f???cales fra???ches de rat, en raison de l'hydrolyse de la liaison amide par l'enzyme amidase s???cr???t???e par la microflore colique.
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