Le conjugu� acide nalidixique-tryptophane a �t� synth�tis� en couplant l'acide nalidixique avec le chlorhydrate d'ester m�thylique de glycine et caract�ris� par le point de fusion, la chromatographie sur couche mince, la valeur RM, la microscopie �lectronique � balayage, l'�tude de la diffraction des rayons X et la chromatographie liquide � haute performance. La structure du prom�dicament a �t� confirm�e par des techniques analytiques, l'analyse �l�mentaire, la spectroscopie infrarouge ï¿ ...
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Le conjugu� acide nalidixique-tryptophane a �t� synth�tis� en couplant l'acide nalidixique avec le chlorhydrate d'ester m�thylique de glycine et caract�ris� par le point de fusion, la chromatographie sur couche mince, la valeur RM, la microscopie �lectronique � balayage, l'�tude de la diffraction des rayons X et la chromatographie liquide � haute performance. La structure du prom�dicament a �t� confirm�e par des techniques analytiques, l'analyse �l�mentaire, la spectroscopie infrarouge � transform�e de Fourier, la spectroscopie de r�sonance magn�tique nucl�aire � transform�e de Fourier et la spectroscopie de masse. Les �tudes de pr�formulation ont r�v�l� une solubilit� aqueuse accrue avec un changement non significatif de la lipophilie du conjugu� acide Nalidixique-Tryptophane par rapport � l'acide Nalidixique. La r�version in vitro a confirm� que la r�version du prom�dicament �tait non significative dans l'environnement gastrique, ainsi l'objectif de contourner le GIT sans aucune lib�ration de m�dicament libre a �t� atteint. Cependant, une r�version de 67,83 % du conjugu� acide Nalidixique-Tryptophane en acide Nalidixique a �t� observ�e dans un tampon phosphate pH 6,8 en pr�sence de 20 % p/v de mati�res f�cales fra�ches de rat, en raison de l'hydrolyse de la liaison amide par l'enzyme amidase s�cr�t�e par la microflore colique.
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