Dans la pr???sente ???tude, le groupe carboxylique de l'???todolac, responsable des effets secondaires gastriques, a ???t??? masqu??? temporairement, non seulement pour surmonter les effets secondaires, mais aussi pour obtenir une administration sp???cifique au c???lon. Le prom???dicament amid??? (conjugu??? Etodolac-glycine) a ???t??? synth???tis??? en couplant l'Etodolac avec la glycine. Le prom???dicament synth???tis??? a ???t??? caract???ris??? par le point de fusion, la chromatographie en couche mince, les valeurs RM, ...
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Dans la pr???sente ???tude, le groupe carboxylique de l'???todolac, responsable des effets secondaires gastriques, a ???t??? masqu??? temporairement, non seulement pour surmonter les effets secondaires, mais aussi pour obtenir une administration sp???cifique au c???lon. Le prom???dicament amid??? (conjugu??? Etodolac-glycine) a ???t??? synth???tis??? en couplant l'Etodolac avec la glycine. Le prom???dicament synth???tis??? a ???t??? caract???ris??? par le point de fusion, la chromatographie en couche mince, les valeurs RM, l'???lectro-microscopie ??? balayage, la cristallographie par diffraction des rayons X et la chromatographie liquide ??? haute performance. Les solubilit???s aqueuses et les valeurs de lipophilie (log P) ont ???t??? d???termin???es ??? diff???rents milieux de pH, ??? savoir le tampon HCl de pH 1,2, le tampon de phtalate acide de pH 4,0, le tampon de phosphate de pH 6,8 et de pH 7,4. La r???version in vitro du conjugu??? Etodolac-glycine en Etodolac a ???t??? effectu???e ??? diff???rents pH, y compris dans le milieu colique. La r???version in vitro a montr??? que le prom???dicament restait intact dans tous les autres pH test???s, ??? l'exception du pH colique, o??? les enzymes de la microflore colique (amidase) ont hydrolys??? la liaison amide du conjugu??? Etodolac-glycine, lib???rant ainsi le m???dicament libre.
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